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卡培他濱
| 詳細信息  
關鍵字:卡培他濱
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卡培他濱  
英文名稱:Capecitabine
化學名:5'-脫氧-5-氟-N-(戊氧基)羰基 胞啶
分子量  359.35
Cas No:154361-50-9

適 應 癥:聯(lián)合多西紫杉醇治療包括蒽環(huán)類抗生素化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌 ;單藥一線治療轉(zhuǎn)移性直腸癌?ㄅ嗨麨I是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性制劑?ㄅ嗨麨I本身無細胞毒性,但可轉(zhuǎn)化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶,其結(jié)構(gòu)通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉(zhuǎn)化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。
    卡培他濱是一種新型口服氟嘧啶核苷類類似物,具有獨特的體內(nèi)三步激活機制,經(jīng)三個步驟最終轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU,發(fā)揮抑制腫瘤的作用:(1)經(jīng)肝內(nèi)梭基醋酶轉(zhuǎn)變?yōu)?'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR);(2)經(jīng)肝臟和腫瘤組織內(nèi)活性較高的胞苷脫氨基酶轉(zhuǎn)化為5'-DFUR;(3 )經(jīng)腫瘤組織中的腺嘧啶脫氧核苷磷酸化酶(dThdPase)轉(zhuǎn)化為有活性的5一FU。dThdPase在各種實體腫瘤中的濃度和活性比相應的非癌組織高,因此卡培他濱的抗腫瘤作用具有靶向性。


 

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