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穿心蓮提取物
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關(guān)鍵字:穿心蓮提取物,穿心蓮內(nèi)酯
dbzz產(chǎn)地  生于濕熱的平原丘陵地區(qū)。主產(chǎn)廣東、福建,F(xiàn)長(zhǎng)江南北暖地區(qū)均引種栽培,熱帶、亞熱帶部分地區(qū)有野生。
  穿心蓮原產(chǎn)印度、斯里蘭卡、巴基斯坦、緬甸、印度尼西亞、泰國(guó)、越南等國(guó)。印度用作苦補(bǔ)健胃藥,載于1954年《印度藥典》。中國(guó)于五十年代在廣東、福建南部民間有引種栽培,用于治療多種感染性疾病及毒蛇咬傷。近年來(lái)中國(guó)各地對(duì)穿心蓮的栽培、化學(xué)成分、藥理及臨床方面進(jìn)行深入的研究。現(xiàn)已收載于《中華人民共和國(guó)藥典》1985年版一部中。

功能

  1. 護(hù)肝作用
  穿心蓮內(nèi)酯可預(yù)防BHC誘導(dǎo)γ-谷氨;D(zhuǎn)肽酶,谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶的酶活性和脂類(lèi)過(guò)氧化反應(yīng)?寡趸溉绯趸锲缁福^(guò)氧化氫酶,谷胱甘肽過(guò)氧化酶等的活性和谷胱甘肽水平會(huì)在BHC作用下下降。使用穿心蓮內(nèi)酯顯示出對(duì)超氧化物歧化酶,過(guò)氧化氫酶,谷胱甘肽過(guò)氧化酶,谷胱甘肽還原酶活性的保護(hù)作用以及對(duì)谷胱甘肽水平的維持作用。脂過(guò)氧化酶的活性也隨之下降。這一結(jié)果顯示了穿心蓮的]抗氧化和護(hù)肝功能。
  穿心蓮的乙醇提取物可通過(guò)冷浸泡獲取。300mg/kg劑量(LD50的6/1)的該提取物被選用于研究對(duì)于四氯化碳所致肝損傷的保護(hù)作用。提取物被發(fā)現(xiàn)可有效預(yù)防在形態(tài)學(xué),生物化學(xué)和功能參數(shù)上十分明顯的肝損傷。
  從穿心蓮草藥中獲得的穿心蓮內(nèi)酯可引發(fā)明顯的劑量(1.5-12mg/kg)依賴(lài)?yán)懝πВ?.8-73%),并以有意識(shí)的大鼠和麻痹幾內(nèi)亞豬體內(nèi)膽汁流量,膽鹽和膽酸上升作為其跡象。預(yù)先服用穿心蓮內(nèi)酯可預(yù)防藥物撲熱息痛誘發(fā)膽汁量和容量的下降。其被發(fā)現(xiàn)較水飛薊這類(lèi)臨床用于護(hù)肝的藥物更加有效。
  2. 減輕感冒癥狀
  一項(xiàng)測(cè)量穿心蓮內(nèi)酯和安慰劑比較在減輕普通感冒癥狀方面效力的研究。在包括158名成年男女的患者群體中,于第0,2,4天測(cè)量穿心蓮內(nèi)酯的效果。在第2天服用穿心蓮內(nèi)酯的患者群顯示部分相關(guān)癥狀的減輕,到第4天同樣的患者群和服用安慰劑的群體比較,所有癥狀都有明顯減輕?傊,穿心蓮內(nèi)酯內(nèi)對(duì)減輕非復(fù)雜性普通感冒癥狀的感染率和強(qiáng)度在治療的前兩天就會(huì)出現(xiàn)非常明顯的效果,且沒(méi)有任何不利影響被發(fā)現(xiàn)。
  在另一項(xiàng)由克萊斯·漢考克等進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中,一群在鄉(xiāng)下學(xué)校中的學(xué)生被給予安慰劑,而另一群學(xué)生則給予瑞典草藥協(xié)會(huì)稱(chēng)為康姜的穿心蓮。并觀察在三個(gè)月的期間發(fā)生多少起感冒。每天200mg的劑量供給被研究的群體,但在一個(gè)月后沒(méi)有記錄下任何明顯的區(qū)別,不過(guò)在三個(gè)月后出現(xiàn)了明顯的分歧。服用安慰劑的群體在患感冒幾率上是服用康姜的群體的2.1倍。服用康姜的群體其受感冒影響的比率為30%,遠(yuǎn)少于服用安慰劑群體的62%。
  3. 降血糖活性
  迄今為止穿心蓮內(nèi)酯是作為保肝劑,抗血小板劑和抗血栓劑為人所知。在實(shí)驗(yàn)中其降血糖效應(yīng)經(jīng)過(guò)多種途徑的嘗試。10mg/kg的穿心蓮水提物可防止通過(guò)口服2mg/kg體重量的葡萄糖而引發(fā)的明顯(P<0.001)多血糖癥感應(yīng)。但是在治療腎上腺素誘發(fā)高血糖癥時(shí)卻失敗了。在穿心蓮內(nèi)酯的長(zhǎng)期使用(6星期)也沒(méi)能成功證明某些“快速血糖降低功效”。因此穿心蓮內(nèi)酯可能能阻止內(nèi)臟吸收葡萄糖。
  4. 避孕功效
  通過(guò)對(duì)不同研究環(huán)境下小鼠的研究發(fā)現(xiàn)了穿心蓮內(nèi)酯的避孕作用。當(dāng)每天穿心蓮內(nèi)酯以2g/kg劑量被混于動(dòng)物飼料(小鼠球料)中并在為時(shí)6星期的期間讓雌性小鼠每天服用,結(jié)果和沒(méi)有服用藥物并已證實(shí)具生育能力的雄性大鼠配對(duì)的雌鼠沒(méi)有一只懷孕(100%)。另一方面,大部分的沒(méi)有服藥的受控雌鼠(95.2%)和與實(shí)驗(yàn)用群體中同樣的雄鼠配對(duì)后懷孕,并在隨后的6次配對(duì)中不斷產(chǎn)下正常大小和只數(shù)(一般為5-6只)的幼仔。
  5. 對(duì)心血管的作用
  為觀察穿心蓮內(nèi)酯對(duì)通過(guò)以牛血清清蛋白彈丸式注射補(bǔ)充高膽固醇飲食建立的,實(shí)驗(yàn)用動(dòng)脈粥樣硬化兔模型的氧化一氮,內(nèi)皮素,環(huán)鳥(niǎo)苷酸,過(guò)氧化脂和超氧化物歧化酶的功效。兔子被任意分成受控模型組和穿心蓮內(nèi)酯治療組。在相應(yīng)處理后的第4之前和第8星期之后收集血液樣品。使用穿心蓮內(nèi)酯的群體與模型組相比,在4星期前和8星期后其氧化一氮,環(huán)鳥(niǎo)苷酸和超氧化物歧化酶活性上升,而過(guò)氧化脂和內(nèi)皮素則下降了。可得出結(jié)論穿心蓮內(nèi)酯擁有抗氧化,保護(hù)內(nèi)皮功能和維持氧化一氮/內(nèi)皮素平衡的功能。
  6. 心理-藥理活性
  在對(duì)穿心蓮內(nèi)酯的心理-藥理研究中。其提取物顯示出對(duì)行為模式的明顯改變和自發(fā)運(yùn)動(dòng)的下降效力。該提取物還可在不同實(shí)驗(yàn)環(huán)境動(dòng)物模型上延長(zhǎng)戊巴比妥致眠的時(shí)間和降低體溫。
  7. 抗HIV病毒活性
  一項(xiàng)包括13位HIV陽(yáng)性患者和5位未感染HIV的健康志愿者,對(duì)穿心蓮中穿心蓮內(nèi)酯的Ⅰ型藥物代謝動(dòng)力臨床實(shí)驗(yàn)。其目標(biāo)主要為評(píng)估安全性和可承受性,次要目的是評(píng)估其對(duì)血漿病毒粒子HIV-1RNA水平和CD4(+)淋巴細(xì)胞水平的影響。在實(shí)驗(yàn)中沒(méi)有一個(gè)課題使用了抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物。那些有肝和腎畸形的被排除。計(jì)劃治療方案為服用3星期5mg/kg體重劑量,再上升至服用3星期10mg/kg體重劑量,最后是3星期20mg/kg體重劑量。在服用10mg/kg穿心蓮內(nèi)酯后,發(fā)現(xiàn)HIV組的平均CD4(+)淋巴細(xì)胞水平明顯上升(從405個(gè)細(xì)胞/mm(3)基線(xiàn)至501個(gè)細(xì)胞/mm(3);p=0.002)。實(shí)驗(yàn)中平均血漿病毒粒子HIV-1RNA水平?jīng)]有明顯的數(shù)量變化。穿心蓮內(nèi)酯可能抑制HIV病毒導(dǎo)致的細(xì)胞循環(huán)障礙,導(dǎo)致HIV-1感染患者的CD4(+)淋巴細(xì)胞水平上升。
  劑量:
  推薦分2-3次服用200-300mg穿心蓮內(nèi)酯以用于減輕感冒和發(fā)熱癥狀。每天3次1000至2000毫克的高劑量被用于部分研究中。穿心蓮?fù)ǔR云鋬?nèi)含穿心蓮內(nèi)酯為標(biāo)準(zhǔn),一般是4-6%。
  安全性:
  一項(xiàng)急性毒性研究報(bào)道說(shuō)穿心蓮的LD50含量過(guò)高。不能檢測(cè)。一項(xiàng)在狗身上進(jìn)行的慢性毒性研究顯示在服用穿心蓮內(nèi)酯的15倍臨床劑量后沒(méi)有任何病態(tài)變化。盡管在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中對(duì)其避孕活性的關(guān)注上升,穿心蓮內(nèi)酯在人體研究中并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何副作用。在一項(xiàng)研究中,參與者的肝功能,血細(xì)胞數(shù)量,腎功能和其它毒性的實(shí)驗(yàn)室測(cè)量標(biāo)準(zhǔn)變化被監(jiān)控。但沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何問(wèn)題。
  化學(xué)成分:
  盡管兩本中國(guó)刊物列出了關(guān)于6種額外成分在內(nèi)的廣泛范圍,穿心蓮的主要活性成分仍是穿心蓮內(nèi)酯,穿心蓮內(nèi)酯外的其它成分包括新穿心蓮內(nèi)酯;欖核蓮內(nèi)酯A,B和C;14-去氧-11-氧化穿心蓮內(nèi)酯和14-去氧-11-脫水穿心蓮內(nèi)酯。
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