關(guān)鍵字:萬艾可 dbzz健康男性患者單劑口服西地那非100mg,導(dǎo)致臥位血壓下降(平均最大幅度8.4/5.5mmHg)服藥后1-2小時(shí)血壓下降最明顯,服藥后8小時(shí)與 安慰劑組無差別。25mg、50mg、100mg西地那非對血壓的影響相似,似與藥物劑量和 血藥濃度無關(guān)。同時(shí)服用硝酸酯類藥物的患者降壓作用更大。低血壓(90/50mmHg)和 硝酸酯類或提供硝酸根的藥物是應(yīng)用西地那非的嚴(yán)格禁忌證。西地那非對血壓的最大作 用發(fā)生在約給藥后1小時(shí),萬艾可即與藥物血漿峰值一致。因此,在西地那非的血漿藥物峰值 濃度時(shí),性活動可能誘發(fā)心臟事件。雖然西地那非引起的低血壓反應(yīng)輕而短暫(一般4 小時(shí)內(nèi)血壓回到基線),但西地那非和硝酸酯類間的相互作用可產(chǎn)生明顯的和更長時(shí)間 的血壓降低。西地那非半衰期短,24小時(shí)內(nèi)(約6個半衰期)可洗脫藥物。美國心臟學(xué)院和美國心臟學(xué)會已明確指出24小時(shí)內(nèi)使用過硝酸酯類藥物者禁用西地那非。特殊人群的藥代動力學(xué):老年人:健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率 降低,游離血藥濃度比年青健康志愿者(18-45歲)約高40%。 腎功能不全:有輕度(見清除率等于50-80ml/分)和中度(見清除率等于 30-49ml/分)腎損害的志愿受試者單劑口服西地那非50mg的藥代動力學(xué)沒有改變。重 度腎損害(見清除率等于≤30ml/分)的志愿受試者,西地那非的清除率降低,與無 腎臟受損的同年齡組志愿者相比,藥時(shí)曲線下面積(AUC)和Cmax幾乎加倍。 肝功能不全:肝硬變(Child-Pugh 分級A級和B級)志愿受試者的西地那非清除 率降低,與同年齡組無肝損害的志愿者相比,AUC和Cmax分別增高84%和47%。 因此,年齡65歲以上、肝功能損害、重度腎功能損害會導(dǎo)致血漿西地那非水平升 高。這類患者的起始劑量以25mg為宜。西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用,可從給藥開始持續(xù)到整個6小時(shí)的觀察期內(nèi)。所以,萬艾可在任何情況下,聯(lián)合給予西地那非和有機(jī)硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝 普鈉)均屬禁忌。 以下患者慎用西地那非解剖畸形(如偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病), 易引起異常勃起的疾病(如鐮狀細(xì)胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血。F渌委 勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推薦聯(lián)合使用。 在已有心血管危險(xiǎn)因素存在時(shí),用藥后性活動有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的 危險(xiǎn)。在性活動開始時(shí)如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀,須終止性活動。國外批準(zhǔn)本 品上市后,有少量勃起時(shí)間延長(超過4小時(shí))和異常勃起(痛性勃起超過6小時(shí))的 報(bào)告。如持續(xù)勃起超過4小時(shí),患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性勃起功能喪失。 西地那非對性傳播疾病無保護(hù)作用。
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